Denominación distintiva

Limeciclina

Denominación genérica:

Limeciclina

Forma farmacéutica y formulación

Cada cápsula contiene:

• Limeciclina equivalente a.... 150 mg
• Tetraciclina....................... 300 mg

Indicaciones terapéuticas

Tetralisal^MR está indicada en el tratamiento del acné por su alta actividad frente a Propionibacterium acné.

Su amplio espectro de actividad le confiere eficacia en las infecciones por Treponema pallidum en los casos de alergia a betalactámicos e infecciones por Spirochetas como en la enfermedad de Lyme, así como Gonococo, Haemophillus influenzae, Pasteurella, Rickettziae, Leptospira, Mycoplasma pneumoniae E. urealyticum y Chlamydia.

Farmacocinética y farmacodinamia en humanos

La limeciclina es un antibiótico de amplio espectro, que pertenece a la familia de tetraciclinas su efecto sobre el acné aún no se ha dilucidado con exactitud, sin embargo, el efecto parece ser consecuencia –en parte- de la inhibición del crecimiento de Propionibacterium acnes sobre la superficie cutánea, reduciendo la concentración de ácidos grasos libres en el sebo, siendo este un resultado indirecto de la inhibición de microorganismos productores de lipasa que convierten a los triacilglicéridos en ácidos grasos libres, o bien como resultado directo de la interferencia con la producción de lipasa de estos organismos. Los ácidos grasos libres son comedogénicos y causa de las lesiones inflamatorias del acné como pápulas, pústulas, etc.

El mecanismo de acción a nivel de los ribosomas bacterianos se realiza por medio de dos procesos

• El primero es por difusión pasiva a través de los poros hidrofílicos de la membrana celular a nivel de la proteína IA.
• El segundo involucra un sistema de transporte activo a través de la membrana citoplasmática provocando la inhibición de la síntesis proteica adhiriéndose a la unidad ribosomal 30s, inhibiendo el acceso del RNA de trasferencia al sitio de aceptación del RNA mensajero ribosomal, evitando así la incorporación de aminoácidos en la cadena peptídica. Las células humanas carecen del sistema de transporte activo que se encuentra en las bacterias.

Tetralisal^MR se absorbe adecuadamente por vía oral con niveles plasmáticos efectivos dentro de la primera hora posterior a la ingestión, distribuyéndose adecuadamente en tejidos y fluidos corporales. El nivel plasmático pico de 1.6 a 4 ?g/ml se alcanza dentro de las 3 a 4 horas siguientes a la administración de 300 mg. La concentración residual es de 0.29 a 2.19 µg/ml y su vida útil plasmática es de 10 hrs.

La administración repetida de Tetralisal^MR logra una concentración media plasmática de 2.3 a 5.8 µg/ml.

Tetralisal^MR se excreta principalmente por orina y secundariamente por la bilis. Aproximadamente el 65% de la dosis administrada se elimina en 48 hrs.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al componente de la fórmula.

Al igual que otras tetraciclinas se debe evitar el uso de Tetralisal^MR en niños menores de 12 años, debido al riesgo de pigmentación dental permanente e hipoplasia del esmalte.

Precauciones generales:

Ninguna

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Las tetraciclinas atraviesan la barrera placentaria y son excretadas en la leche materna. Por ello, Tetralisal^MR no debe ser administrado en embarazadas ni en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas

Se han reportado alteraciones gastrointestinales como náusea, pirosis, epigastralgia, diarrea, enterocolitis y glositis.

Reacciones de hipersensibilidad como urticaria, rash, prurito o edema de Quincke y reacciones de fotosensibilidad.

Algunos trastornos hematológicos como en otras tetraciclinas: anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia.

Se han reportado algunos casos de hipernatremia extra-renal unida o ligada al efecto antibiótico que pueda intensificarse por la asociación con diuréticos.

Interacciones medicamentosas y de otro género

No se debe utilizar Tetralisal^MR en conjunto con retinoides orales por riesgo de hipertensión endocraneal. La administración simultánea de Tetralisal^MR con preparaciones con hierro y antiácidos, como geles con hidróxido de aluminio, pueden derivar en una reacción de la administración de la limeciclina, pero pueden administrarse con intervalo de 2 hrs entre uno y otro medicamento.

No se modifica la absorción de Tetralisal^MR por la ingesta de alimento o leche.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

La limeciclina puede provocar determinaciones falso positivas en la determinación de glucosa en orina (reactivo de Beneanict, Clinitest R).

Puede también, interferir con las determinaciones fluorométricas de catecolaminas en orina, dando resultados falsamente elevados (método de Hingerty).

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

No se existen datos reportados a la fecha.

Dosis y vía de administración

Vía de administración: oral

Dosis:

Acné severo: Tomar 600 mg al día durante 15 días y continuar con 300 mg diariamente como mantenimiento.

Acné moderado a leve: Tomar 300 mg al día durante 15 días y continuar con 150 mg diariamente como mantenimiento.

En cualquier otra indicación diferente al tratamiento del acné, la dosis en adultos es de 600 mg al día divididas en dos tomas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:

Es raro que se produzca sobredosis aguda con los antibióticos. Si esto ocurriera, deberá considerarse el lavado gástrico e implementar medidas generales de apoyo y beber suficiente agua.

Presentaciones

• Caja con 16, o 32 cápsulas de 150 mg en tiras de aluminio/polietileno
• Caja con 20 cápsulas de 300 mg en tiras de aluminio/polietileno

Recomendaciones para el almacenamiento

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco

Leyendas de protección

Literatura exclusiva para médicos Su venta requiere receta médica No se deje al alcance de los niños

Nombre y domicilio del laboratorio

Hecho en Francia por: Laboratoires Sophartex 21, Rue du Pressoir 28500 Vernouillet, Francia

Acondicionado por:

ALCON Laboratorios, S.A. de C.V. Cda. de Popocatepetl No. 46 Col. General Anaya México, D.F. 03340

Acondicionado por:

Distribuido en México por: ALCON Laboratorios, S.A. de C.V. José Ma. Rico No. 418 Col. Del Valle México, D.F. 03100

Número de registro sanitario e ipp

Reg. No. : 623M98 SSA-IV Clave IPP: KEAR-04361203909/RM 2004